1. Основните својства на HPMC
Хипромелоза, англиско име хидроксипропил метилцелулоза, алијас HPMC. Неговата молекуларна формула е C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, а неговата молекуларна тежина е околу 86000. Овој производ е полу-синтетички материјал, кој е дел од метил и дел од полихидроксипропил етер на целулоза. Може да се произведе со два начина: едно е дека соодветната оценка на метил целулоза се третира со NaOH, а потоа реагира со пропилен оксид под висока температура и притисок. Образецот е поврзан со анхидроглукозен прстен на целулоза и може да го достигне идеалното ниво; Другата е да се лекуваат памучни линтери или дрво пулпа со каустична сода, и да реагираат со метил хлорид и пропилен оксид сукцесивно за да се добие, а потоа понатаму да се рафинираат, смачкаат за да се направи фин и униформен прав или гранули. HPMC е најразлична природна целулоза на растенија, а исто така е и одличен фармацевтски ексципиенс, кој има широк спектар на извори. Во моментов, таа е широко користена дома и во странство, и е еден од фармацевтските ексципиенти со најголема стапка на искористување кај оралните лекови.
Овој производ е бел до млечно бело во боја, нетоксичен и без вкус и е во форма на грануларен или фиброзен прав што тече лесно. Тој е релативно стабилен под светло изложеност и влажност. Отекува во ладна вода за да формира млечно бело колоиден раствор, кој има одреден степен на вискозност, а феноменот на интерковерзија на сол-гел може да се појави како резултат на промената на температурата на одредена концентрација на растворот. Тој е многу растворлив во 70% алкохол или диметил кетон и нема да се раствори во апсолутен алкохол, хлороформ или етоксиетан.
Кога pH вредноста на хипромелоза е помеѓу 4,0 и 8.0, таа има добра стабилност и може да постои стабилно кога pH вредноста е помеѓу 3,0 и 11,0. Кога температурата е 20 ° C и релативната влажност е 80%, таа се чува 10 дена. Коефициентот на апсорпција на влага на HPMC е 6,2%.
Поради различната содржина на метокси и хидроксипропил во структурата на хипромелоза, се појавија разни видови на производи. Во специфични концентрации, разни видови на производи имаат специфичен вискозитет и температурите на термичката гелација, според тоа, имаат различни својства и можат да се користат за различни намени. Фармакопеите на различни земји имаат различни регулативи и репрезентации на моделите: Европската фармакопеја, според различните оценки на различна вискозитет и степени на замена на производите што се продаваат на пазарот, е претставена со броеви на оценки плус, а единицата е МПА; Во Соединетите Држави Фармакопеја, вообичаеното име додава 4 цифри на крајот за да ја означи содржината и видот на секоја супституент на хипромолоза, како што е хипромолоза 2208, првите две цифри претставуваат приближен процент на метокси, а последните две цифри претставуваат хидроксипропил приближен процент на.
2. Метод на растворање на HPMC во вода
2.1 Метод на топла вода
Бидејќи хипромелозата не се раствора во топла вода, може да се распрсне во топла вода на почетокот, а потоа да се олади. Два типични методи се опишани на следниов начин:
(1) Ставете ја потребната количина на топла вода во садот и загрејте ја на околу 70 ° C, постепено додадете го овој производ под бавно мешање, на почетокот, овој производ лебди на површината на водата, а потоа постепено формира кашеста маса, мешајќи го ладилката надолу.
(2) Додадете 1/3 или 2/3 од потребната количина на вода во садот и загрејте ја на 70 ° C за да го распрснете производот за да подготвите кашеста маса со топла вода, а потоа додадете ја преостанатата количина на ладна вода или мраз вода додека топла вода не се замолчи во кашеста маса, смесата се лади после мешање.
2.2 Метод на мешање во прав
Честичките во прав се целосно распрснати со суво мешање со еднаква или поголема количина на други прав во прав, а потоа се раствораат во вода. Во тоа време, хипромелозата може да се раствори без агломерација.
3. Предности на HPMC
3.1 Растворливост на ладна вода
Растворлив во ладна вода под 40 ° C или 70% етанол, во основа нерастворлив во топла вода над 60 ° C, но може да се генерира.
3.2 Хемиска инертност
Хипромелоза (HPMC) е еден вид нејонски целулозен етер. Неговото решение нема јонско полнење и не комуницира со метални соли или јонски органски соединенија. Затоа, другите ексципиенти не реагираат со тоа за време на процесот на подготовка.
3.3 Стабилност
Тој е релативно стабилен на киселина и алкали, и може да се чува долго време помеѓу pH 3 и 1L без очигледна промена во вискозноста. Водниот раствор на хипромелоза (HPMC) има анти-милениот ефект и може да одржи добра стабилност на вискозност за време на долгорочно складирање. Фармацевтски производи со употреба на HPMC како ексципиенти имаат подобра квалитетна стабилност од оние што користат традиционални ексципиенси (како што се декстрин, скроб, итн.).
3.4 Прилагодливост на вискозност
Различни деривати на вискозност на HPMC можат да се мешаат според различни стапки, а неговата вискозност може да се промени според одредени правила и има добра линеарна врска, така што односот може да се избере според барањата.
3.5 Метаболичка инерција
HPMC не се апсорбира или метаболизира во телото и не обезбедува топлина, така што е безбеден ексципиент за фармацевтска подготовка.
3.6 Безбедност
Општо се верува дека HPMC е нетоксичен и не-иритирачки материјал. Средната смртоносна доза за глувци е 5G/kg, а средната смртоносна доза за стаорци е 5,2 g/kg. Дневните дози се безопасни за луѓето.
4. Примена на HPMC во подготовка
4.1 Како материјал за обложување на филмот и материјал за формирање на филм
Користејќи хипромелоза (HPMC) како филмот обложен со таблети, во споредба со традиционалните обложени таблети, како што се таблети обложени со шеќер, обложените таблети немаат очигледни предности во маскирањето на вкусот на медицината и изгледот, но нивната цврстина и фрејбилност, апсорпција на влага, распаѓање, зголемување на телесната тежина и други индикатори за квалитет и други индикатори за квалитет се подобри. Оценката со ниска вискозност на овој производ се користи како растворлив во вода, филмови за обложување на таблети и апчиња, а оценката со висок вискозност се користи како материјал за обложување на филмови за системи за органски растворувачи. Концентрацијата е обично 2,0% до 20%.
4.2 Како врзивно средство и дезинтегрант
Оценката со ниска вискозност на овој производ може да се користи како врзивно средство и дезинтегрант за таблети, апчиња и гранули, а оценката со висок вискозност може да се користи само како врзивно средство. Дозата варира со различни модели и барања. Општо, дозата на врзивно средство за таблети за суво гранулација е 5%, а дозата на врзивно средство за таблети за влажна гранулација е 2%.
4.3 Како агент за суспендирање
Агентот за суспендирање е вискозна гел супстанција со хидрофилност, која може да ја забави брзината на таложење на честичките кога се користи во агент за суспендирање, и може да се прикачи на површината на честичките за да се спречи честичките да се соберат и да се намалат во топка. Агентите за суспендирање играат клучна улога во правењето суспензии. HPMC е одлична разновидност на средства за суспендирање, а неговото растворено колоидно раствор може да ја намали напнатоста на течното-цврсто интерфејс и слободната енергија на мали цврсти честички, а со тоа ја подобрува стабилноста на хетерогениот систем на дисперзија. Оценката со висока вискозност на овој производ се користи како течна подготовка од типот на суспензија, подготвена како агент за суспендирање. Има добар ефект на суспендирање, е лесно да се преиспита, не се држи до wallидот и има фини флокулирани честички. Вообичаената доза е 0,5% до 1,5%.
4.4 Како блокатор, агент за одржливо ослободување и агент за пори
Оценката со висока вискозност на овој производ се користи за да се подготват таблети за одржливо ослободување на хидрофилни гелови, блокатори и агенси за контролирано ослободување за таблети со одржливо ослободување на матрицата со мешани материјали и има ефект на одложување на ослободување на лекови. Неговата концентрација на употреба е 10% ~ 80% (w /w). Оценките со ниска вискозност се користат како агенси за формирање на пори за препарати за одржливо ослободување или контролирано ослободување. Првичната доза потребна за терапевтскиот ефект на овој вид таблета може да се постигне брзо, а потоа да се изврши ефект на одржливо ослободување или контролирано ослободување, а ефективната концентрација на лекови на крвта се одржува во организмот. Кога хипромоза исполнува вода, хидрира за да формира слој на гел. Механизмот на ослободување на лекови од матрицата таблета главно вклучува дифузија на гел слојот и ерозија на слојот на гел.
4.5 Заштитен лепак како задебелување и колоид
Кога овој производ се користи како згуснувач, најчесто користената концентрација е 0,45%~ 1,0%. Овој производ исто така може да ја зголеми стабилноста на хидрофобниот лепак, да формира заштитен колоид, да спречи честички од агломерирање и агломерирање, со што се инхибира формирање на талог, а нејзината вообичаена концентрација е 0,5%~ 1,5%.
4.6 Капсула материјал за капсули
Обично материјалот за капсула капсула капсула се заснова на желатин. Процесот на производство на капсулата со желатин е едноставен, но има некои проблеми и феномени како лоша заштита од влага и лекови чувствителни на кислород, ниска стапка на растворање на лекови и одложена распаѓање на капсулната обвивка за време на складирањето. Затоа, хипромоза, како замена за капсули со желатин, се користи во подготовката на капсули, што ја подобрува формалноста и ефектот на употреба на капсулите и е широко промовирана дома и во странство.
4.7 Како биоадивен
Технологијата на биоадхезија, употребата на ексципиенти со биоадизивни полимери, преку лепење на биолошката мукоза, го подобрува континуитетот и затегнатоста на контакт помеѓу подготовката и мукозата, така што лекот полека се ослободува и се апсорбира од мукозата за да се постигнат терапевтски цели. Во моментов е широко користено дека се користи за лекување на заболувања на носната празнина, орална мукоза и други делови. Технологијата на гастроинтестинална биоадхезија е нов систем за испорака на лекови, развиен во последниве години. Тоа не само што го продолжува времето на престој на фармацевтските препарати во гастроинтестиналниот тракт, туку ги подобрува и контактните перформанси помеѓу лекот и клеточната мембрана на местото на апсорпција, менувајќи ја флуидноста на клеточната мембрана, ја подобруваат пенетрацијата на лекот во цревните епителни клетки, со што се подобрува биоаваилбилноста на лекот.
4.8 како тематски гел
Како подготовка на лепило за кожата, гел има серија предности како што се безбедност, убавина, лесно чистење, ниска цена, едноставен процес на подготовка и добра компатибилност со лекови. насока.
Време на објавување: февруари-14-2025 година