Тешки капсули/HPMC шупливи капсули/капсули со зеленчук/високо-ефикасна API и состојки чувствителни на влага/Наука за филм/Контрола на одржливо ослободување/ОСД инженерска технологија….
Извонредна економичност, релативна леснотија на производство и леснотија на контрола на пациентот на дозирање, производи од орална цврста доза (OSD) остануваат најпосакуваната форма на администрација за развивачи на лекови.
Од 38 нови субјекти на мали молекули (НМЕ) одобрени од Управата за храна и лекови на САД во 2019 година, 26 беа OSD1. Во 2018 година, приходите од пазарот на производи-брендирани со ОСД со секундарна обработка од страна на ЦМО на северноамериканскиот пазар беа приближно 7,2 милијарди американски долари 2 УСД.
Таблетите сè уште доминираат на пазарот на OSD, но тврдите капсули стануваат сè попривлечна алтернатива. Ова делумно се должи на веродостојноста на капсулите како начин на администрација, особено оние со API со висока моќност. Капсулите се поинтимни за пациентите, маскираат непријатни мириси и вкусови и полесно се проголтаат, значително подобри од другите форми на дозирање.
Ienулиен Лампс, менаџер на производи во капсулите на Лонза и здравствените состојки, разговара за различните предности на тврдите капсули преку таблетите. Тој ги споделува своите увид во хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) шупливи капсули и како тие можат да им помогнат на развивачите на лекови да ги оптимизираат своите производи додека ги исполнуваат побарувачката на потрошувачите за лекови добиени од растенија.
Тешки капсули: Подобрување на усогласеноста на пациентите и оптимизирање на перформансите
Пациентите честопати се борат со лекови кои имаат вкус или мирисаат лошо, тешко е да се проголта или може да имаат негативни ефекти. Имајќи го ова предвид, развивањето на формите за дозирање на корисниците може да го подобри усогласеноста на пациентите со режимите на третман. Тешките капсули се привлечна опција за пациентите затоа што, покрај маскирањето на вкусот и мирисот, може да се земат поретко, да го намалат товарот на таблетите и да имаат подобро време на ослободување, преку употреба на непосредно ослободување, контролирано ослободување и бавно ослободување за да се постигне.
Подобрата контрола врз однесувањето на ослободување на лекот, на пример, со микропелизирање на API, може да спречи фрлање на дози и да ги намали несаканите ефекти. Програмерите на лекови откриваат дека комбинирањето на мултипартилална технологија со капсулите ја зголемува флексибилноста и ефективноста на обработката на API со контролирано ослободување. Може дури и да поддржува пелети кои содржат различни API во иста капсула, што значи дека повеќе лекови можат да се администрираат истовремено во различни дози, што дополнително ја намалува фреквенцијата на дозирање.
Фармакокинетичкото и фармакодинамичкото однесување на овие формулации, вклучувајќи го и мулти -ктикулиран систем4, екструзија на сферонизација API3 и систем за комбинација на фиксна доза5, исто така, покажа подобра репродуктивност во споредба со конвенционалните формулации.
Поради ова потенцијално подобрување на усогласеноста и ефикасноста на пациентите, побарувачката на пазарот за грануларни API -а капсулирани во тврди капсули продолжува да расте.
Полимер предност:
Потребата за капсули со зеленчук да ги заменат тврдите капсули со желатин
Традиционалните тврди капсули се изработени од желатин, сепак, тврдите капсули со желатин можат да претставуваат предизвици кога се среќаваат со хигроскопска или чувствителна содржина на влага. Gelелатинот е нуспроизвод добиен од животни, кој е склон на реакции на вкрстено поврзување, кои влијаат на однесувањето на растворање и има релативно висока содржина на вода за да ја одржи својата флексибилност, но може да разменува вода со API и ексципиенти.
Покрај влијанието на капсулниот материјал врз перформансите на производот, сè повеќе пациенти не сакаат да внесуваат производи од животинско потекло од социјални или културни причини и бараат лекови добиени од растенија или вегани. За да се задоволи оваа потреба, фармацевтските компании исто така продолжуваат да инвестираат во иновативни режими за дозирање за да развијат алтернативи засновани на растенија кои се безбедни и ефикасни. Напредокот во науката за материјали ги овозможи растителните шупливи капсули, кои им нудат на пациентите не-животинска опција, покрај предностите на капсулите со желатин-прогонливост, леснотија на производство и економичност.
За подобро растворање и компатибилност:
Примена на HPMC
Во моментов, една од најдобрите алтернативи на желатин е хидроксипропил метилцелулоза (HPMC), полимер добиен од влакна на дрвјата.
HPMC е помалку хемиски инертен од желатин и исто така апсорбира помалку вода од желатин6. Ниската содржина на вода во капсулите на HPMC ја намалува размената на вода помеѓу капсулата и содржината, што во некои случаи може да ја подобри хемиската и физичката стабилност на формулацијата, да го прошири рок на траење и лесно да ги исполни предизвиците на хигроскопските API и ексципиентите. Капсулите на HPMC се нечувствителни на температурата и полесно за чување и транспорт.
Со зголемувањето на високо-ефикасните API, барањата за формулации стануваат сè покомплексни. Досега, развивачите на лекови постигнале многу позитивни резултати во процесот на истражување на употребата на капсули HPMC за замена на традиционалните капсули со желатин. Всушност, капсулите на HPMC во моментов генерално се претпочитаат во клиничките испитувања заради нивната добра компатибилност со повеќето лекови и ексципиенти7.
Континуираните подобрувања во технологијата на капсула HPMC исто така значат дека развивачите на лекови се подобро во можност да ги искористат неговите параметри за растворање и компатибилноста со широк спектар на NME, вклучително и многу моќни соединенија.
Капсулите на HPMC без агент за гелови имаат одлични својства за растворање без јонска и pH зависност, така што пациентите ќе го добијат истиот терапевтски ефект кога ја земаат лекот на празен стомак или со оброци. Како што е прикажано на Слика 1. 8
Како резултат, подобрувањата во растворот може да им овозможат на пациентите да немаат никакви квалификации за закажување на дозите, а со тоа да се зголеми усогласеноста.
Покрај тоа, континуираната иновација во решенијата за мембрана на капсули HPMC, исто така, може да овозможи заштита на цревата и брзо ослободување во специфични области на дигестивниот тракт, насочена испорака на лекови за некои терапевтски пристапи и дополнително да ги подобри потенцијалните апликации на капсулите HPMC.
Друга насока на апликација за капсули HPMC е во уредите за вдишување за белодробна администрација. Побарувачката на пазарот продолжува да расте како резултат на подобрената биорасположивост со избегнување на хепаталниот ефект од прв пат и обезбедување на директен пат на администрација при таргетирање на болести како што се астма и хронично опструктивно белодробно заболување (ХОББ) со оваа форма на администрација.
Производителите на лекови секогаш бараат да развијат економични, пријателски за пациентите и ефективни третмани за респираторни заболувања и да ги истражуваат вдишуваните третмани за испорака на лекови за некои заболувања на централниот нервен систем (ЦНС). Побарувачката се зголемува.
Ниската содржина на вода во капсулите на HPMC ги прави идеални за хигроскопски или водни чувствителни API, иако електростатските својства помеѓу формулацијата и шупливи капсули исто така мора да се земат предвид во текот на развојот8.
Конечни мисли
Развојот на мембрана наука и инженерска технологија OSD ја постави темелите за капсулите на HPMC да ги заменат капсулите со желатин во некои формулации, обезбедувајќи повеќе опции за оптимизирање на перформансите на производот. Покрај тоа, зголемениот акцент на преференциите на потрошувачите и зголемената побарувачка за ефтини лекови за вдишување ја зголеми побарувачката за шупливи капсули со подобра компатибилност со молекули чувствителни на влага.
Сепак, изборот на мембрана материјал е клучен за да се обезбеди успехот на производот, а вистинскиот избор помеѓу желатин и HPMC може да се направи само со правилна експертиза. Точниот избор на мембрански материјал не само што може да ја подобри ефикасноста и да ги намали несаканите реакции, туку и да помогне во надминување на одредени предизвици во формулацијата.
Време на објавување: февруари-20-2025 година